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Un guanosina farmaco antivirale analogico che agisce come antimetabolita. L'aciclovir viene utilizzato per il trattamento delle infezioni da herpes simplex virus, varicella zoster (varicella) e herpes zoster (fuoco di Sant'Antonio). Aciclovir è stato anche studiato per il trattamento di herpes labiale applicata utilizzando un dispositivo iontoforetica. Attualmente approvato farmaci per il trattamento di herpes labiale (herpes labiale) presentano bassi livelli di efficacia a causa della limitata capacità dei farmaci di penetrare la pelle al sito in cui il virus dell'herpes si replica. Ionoforesi utilizza corrente elettrica per migliorare l'erogazione dei farmaci attraverso la pelle. obiettivi Tipo di proteine Organismo HHV-1 azione farmacologica sì azioni inibitore Funzione Generale: attività ribonucleasi Rna-DNA ibrido funzione specifica: Replica DNA genomico virale. Il complesso replica è composta da sei proteine virali: la DNA polimerasi, fattore processività, primasi, fattore primasi-associata, elicasi, e proteine ssDNA vincolante. Inoltre, la polimerasi contiene un (RNasi H) attività intrinseca ribonucleasi H che degrada specificamente RNA / DNA eteroduplex o substrati di DNA duplex in 5 'a 3'. Therefo. Gene Nome: non disponibile UniProt ID: P04293 Peso Molecolare: 136.419,66 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Sergerie Y, Boivin G: Hydroxyurea aumenta l'attività di aciclovir e cidofovir contro il tipo virus herpes simplex 1 ceppi resistenti presentano mutazioni nel timidina chinasi e / o geni DNA polimerasi. Res antivirali. 2008 Jan; 77 (1): 77-80. Epub 2007 Settembre 17. [PubMed: 17.913.252] Suzuki M, Okuda T, Shiraki K: Synergistic attività antivirale di aciclovir e vidarabina contro i tipi virus herpes simplex 1 e 2 e virus varicella-zoster. Res antivirali. 2006 Novembre; 72 (2): 157-61. Epub 2006 May 30. [PubMed: 16.797.734] Liu S, Knafels JD, Chang JS, Waszak GA, Baldwin ET, Deibel MR Jr, Thomsen DR, Homa FL, Wells PA, Tory MC, Poorman RA, Gao H, Qiu X, Seddon AP: Struttura cristallina del virus herpes simplex 1 DNA polimerasi. J Biol Chem. 30 giugno 2006; 281 (26): 18.193-200. Epub 2006 Aprile 24. [PubMed: 16.638.752] Tipo di proteine Organismo HHV-3 azione farmacologica sì azioni inibitore Funzione Generale: attività ribonucleasi Rna-DNA ibrido funzione specifica: Replica DNA genomico virale. Il complesso replica è composta da sei proteine virali: la DNA polimerasi, fattore processività, primasi, fattore primasi-associata, elicasi, e proteine ssDNA vincolante. Inoltre, la polimerasi contiene un (RNasi H) attività intrinseca ribonucleasi H che degrada specificamente RNA / DNA eteroduplex o substrati di DNA duplex in 5 'a 3'. Therefo. Gene Nome: non disponibile UniProt ID: P09252 Peso Molecolare: 134.046,615 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Sergerie Y, Boivin G: Hydroxyurea aumenta l'attività di aciclovir e cidofovir contro il tipo virus herpes simplex 1 ceppi resistenti presentano mutazioni nel timidina chinasi e / o geni DNA polimerasi. Res antivirali. 2008 Jan; 77 (1): 77-80. Epub 2007 Settembre 17. [PubMed: 17.913.252] Suzuki M, Okuda T, Shiraki K: Synergistic attività antivirale di aciclovir e vidarabina contro i tipi virus herpes simplex 1 e 2 e virus varicella-zoster. Res antivirali. 2006 Novembre; 72 (2): 157-61. Epub 2006 May 30. [PubMed: 16.797.734] Liu S, Knafels JD, Chang JS, Waszak GA, Baldwin ET, Deibel MR Jr, Thomsen DR, Homa FL, Wells PA, Tory MC, Poorman RA, Gao H, Qiu X, Seddon AP: Struttura cristallina del virus herpes simplex 1 DNA polimerasi. J Biol Chem. 30 giugno 2006; 281 (26): 18.193-200. Epub 2006 Aprile 24. [PubMed: 16.638.752] Tipo di proteine Organismo HHV-1 azione farmacologica sì azioni potenziatore Funzione Generale: timidina chinasi attività funzione specifica: In infezione latente, può consentire al virus di essere riattivato e di crescere in cellule manca un'alta concentrazione di precursori di acido nucleico fosforilata, come le cellule nervose che non si replicano il loro genoma. Gene Nome: TK UniProt ID: P03176 Peso Molecolare: 40.971,555 Da Riferimenti Bennett MS, Wien F, Champness JN, Batuwangala T, T Rutherford, Summers WC, Sun H, Wright G, Sanderson MR: Struttura di 1.9 Una risoluzione di un complesso con virus herpes simplex di tipo 1 timidina chinasi di un romanzo, non inibitore substrato: raggi X confronto cristallografica con il legame di aciclovir. FEBS Lett. 25 gennaio 1999; 443 (2): 121-5. [PubMed: 9989588] trasportatori Tipo di proteine azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto inibitore Funzione Generale: secondario attivo organico cationico transmembrana attività trasportatore funzione specifica: trasloca una vasta gamma di cationi organici con varie strutture e pesi molecolari, tra cui il modello composti 1-metil-4-phenylpyridinium (MPP), tetraetilammonio (TEA), N-1-metilnicotinamide (NMN), 4- (4- (dimetilammino) stiril) - N-metilpiridinio (ASP), il endogena composti di colina, guanidina, istamina, adrenalina, adrenalina, noradrenalina e dopamina, e i farmaci chinino. Gene Nome: SLC22A1 UniProt ID: O15245 Peso Molecolare: 61.153,345 Da Riferimenti Takeda M, Khamdang S, S Narikawa, Kimura H, Kobayashi Y, Yamamoto T, Cha SH, Sekine T, H Endou: trasportatori di anioni organici umani e trasportatori di cationi organici umani mediare renale trasporto antivirale. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Mar; 300 (3): 918-24. [PubMed: 11861798] Tipo di proteine azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato generale Funzione: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: Coinvolto nella eliminazione renale di anioni organici endogeni ed esogeni. Funzioni come scambiatore anionico organico quando l'assorbimento di una molecola di anione organico viene accoppiato con un efflusso di una molecola di acido dicarbossilico endogena (glutarato, chetoglutarato, etc). Media l'assorbimento di sodio-indipendente di acido 2,3-dimercapto-1-propanesulfonic (DMPS) (per similarità). Media la sodio-in. Gene Nome: SLC22A6 UniProt ID: Q4U2R8 Peso Molecolare: 61815,78 Da Riferimenti Takeda M, Khamdang S, S Narikawa, Kimura H, Kobayashi Y, Yamamoto T, Cha SH, Sekine T, H Endou: trasportatori di anioni organici umani e trasportatori di cationi organici umani mediare renale trasporto antivirale. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Mar; 300 (3): 918-24. [PubMed: 11861798] Wada S, Tsuda M, Sekine T, Cha SH, Kimura M, Y Kanai, Endou H: Ratto multispecifico organico anione transporter 1 (rOAT1) trasporta zidovudina, aciclovir, e altri analoghi nucleosidici antivirali. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Sep; 294 (3): 844-9. [PubMed: 10945832] Tipo di proteine azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: sodio-indipendente organico anione transmembrana attività transporter funzione specifica: svolge un ruolo importante nella escrezione / disintossicazione di anioni organici endogeni ed esogeni, in particolare dal cervello e reni. Coinvolto nella basolaterale trasporto di steviolo, fexofenadina. Trasporti benzilpenicillina (PCG), estrone-3-solfato (E1S), cimetidina (CMD), 2,4-dicloro-phenoxyacetate (2,4-D), p-ammino-ippurato (PAH), acyclovir (ACV) e ocratossina (OTA). Gene Nome: SLC22A8 UniProt ID: Q8TCC7 Peso Molecolare: 59.855,585 Da Riferimenti Takeda M, Khamdang S, S Narikawa, Kimura H, Kobayashi Y, Yamamoto T, Cha SH, Sekine T, H Endou: trasportatori di anioni organici umani e trasportatori di cationi organici umani mediare renale trasporto antivirale. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Mar; 300 (3): 918-24. [PubMed: 11861798] Ohtsuki S, Asaba H, Takanaga H, Deguchi T, Hosoya K, Otagiri M, Terasaki T: Ruolo barriera emato-encefalica trasportatore anionico organico 3 (OAT3) nella efflusso di indoxyl solfato, una tossina uremica: il suo coinvolgimento nel metabolita del neurotrasmettitore distanza dal cervello. J Neurochem. 2002 Ottobre; 83 (1): 57-66. [PubMed: 12358729] Cha SH, Sekine T, Fukushima JI, Kanai Y, Y Kobayashi, Goya T, H Endou: Identificazione e caratterizzazione di umano trasportatore anionico organico 3 esprime prevalentemente nel rene. Mol Pharmacol. 2001 Maggio; 59 (5): 1277-1286. [PubMed: 11306713] Saluti proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato di funzione Generale: acidi biliari: attività symporter sodio funzione specifica: svolge un ruolo critico nel riassorbimento del sodio-dipendente di acidi biliari dal lume dell'intestino tenue. Svolge un ruolo chiave nel metabolismo del colesterolo. Gene Nome: SLC10A2 UniProt ID: Q12908 Peso Molecolare: 37.713,405 Da Riferimenti Tolle-Sander S, Lentz KA, Maeda DY, Coop A, Polli JE: Aumento aciclovir biodisponibilità orale tramite un coniugato acidi biliari. Mol Pharm. 12 gennaio 2004; 1 (1): 40-8. [PubMed: 15832499] Saluti proteine azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto substrato funzione generale: cazione monovalente: protone attività antiporter funzione specifica: transporter soluto per tetraetilammonio (TEA), 1-metil-4-phenylpyridinium (MPP), cimetidina, N-metilnicotinamide (NMN), metformina , creatinina, guanidina, procainamide, topotecan, estrone solfato, aciclovir, ganciclovir e anche la cefalosporina zwitterionico, cefalexina e cephradin. Sembra giocare un ruolo nella diffusione di oxaliplatino (un nuovo agente antitumorale di platino). In grado di trasportare. Gene Nome: SLC47A1 UniProt ID: Q96FL8 Peso Molecolare: 61.921,585 Da Riferimenti Nies AT, Damme K, Schaeffeler E, Schwab M: multifarmaco e proteine tossina estrusione come trasportatori di farmaci antimicrobici. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2012 Dec; 8 (12): 1565-1577. doi: 10,1517 / 17425255.2012.722996. Epub 2012 Sep 13. [PubMed: 22.970.772] Tipo di proteine azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto substrato generale Funzione: transmembrana della droga attività trasportatore funzione specifica: transporter soluto per tetraetilammonio (TEA), 1-metil-4-phenylpyridinium (MPP), cimetidina, N-metilnicotinamide, metformina, creatinina, guanidina, procainamide, topotecan, estrone solfato, aciclovir, e ganciclovir. Responsabile per la secrezione di farmaci cationici attraverso le membrane pennello di confine. Gene Nome: SLC47A2 UniProt ID: Q86VL8 Peso Molecolare: 65.083,915 Da Riferimenti Nies AT, Damme K, Schaeffeler E, Schwab M: multifarmaco e proteine tossina estrusione come trasportatori di farmaci antimicrobici. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2012 Dec; 8 (12): 1565-1577. doi: 10,1517 / 17425255.2012.722996. Epub 2012 Sep 13. [PubMed: 22.970.772] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.

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